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希维奥®是全球首个全新机制的口服选择性核输出蛋白(XPO1)抑制剂,具有 “全新机制、协同增效、快速起效、持久缓解”四大特点。通过抑制核输出蛋白 XPO1,希维奥®可促使肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化,并下调细胞浆内多种致癌蛋白水平。
希维奥®发挥抗肿瘤作用机制的三条通路为:
1)使抑癌蛋白在细胞核中明显聚集,再激活发挥抗肿瘤作用;
2)使致癌基因 mRNA 滞留在细胞核,降低胞浆内致癌蛋白水平;
3)激活糖皮质激素受体(GR)通路,恢复激素敏感性。
目前,德琪医药正在中国大陆地区开展多项针对复发/难治性血液及实体肿瘤的临床研究(其中三项全球临床试验由德琪医药与Karyopharm Therapeutics Inc. 共同开展)。基于其独特的作用机制,公司正在开发希维奥®在骨髓纤维化(MF)和子宫内膜癌等不同疾病领域的多种联合疗法。
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